2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》核心考點匯總?cè)?
2024年執(zhí)業(yè)藥師考試報名時間預計為6月20日至7月10日,考試時間10月19日至20日。《藥學專業(yè)知識一》的考點廣泛而深入,要求考生不僅具備扎實的藥學基礎知識,還需要靈活應用這些知識來分析問題和解決問題。為了幫助廣大考生更好地備考,我們精心整理了《藥學專業(yè)知識一》核心50點,并將在后續(xù)內(nèi)容中逐一為大家深入解析這些關(guān)鍵知識點。
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考點 11:藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性的影響
官能團 | 對生物活性的影響 | 特點 |
烴基-R | 提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)?(lgP),位阻↑?,?穩(wěn)定性↑ | 環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離 |
鹵素-X | 強吸電子基,改變電荷分布、增加脂溶性及作用時間 | 安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜 |
羥基-OH | 增強與受體結(jié)合力,水溶性↑?,?改變活性 | ①脂肪鏈上:活性和毒性下降②芳環(huán)上:?酸性、活性和毒性增強③?;?/span>/酯化/成醚:?活性降低 |
巰基-SH | 形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高,更易吸收 | ①解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽②加成反應、與酶的吡啶環(huán)結(jié)合 |
醚和硫醚-O-/-S- | 共同點:既親水又親脂,易通過生物膜 | 不同點:硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑ |
磺?酸?、?羧?酸?和?酯?-SO3H/-CO2H/-CO2R | ①磺酸基——?水溶性解離度↑?,?不易吸收,?僅有磺酸基一般無活性②羧酸——?水溶性解離度較磺酸小 | 羧酸成酯:脂溶性↑?,?易吸收。酯類前藥:?增加吸收,減少刺激 |
酰胺-CONH- | 易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結(jié)合能力 | 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
胺類-NH2/-NH-/-N- | 顯堿性 | ①活性:伯胺>仲胺>叔胺②季銨:作用?強,水溶性大,難透過生物膜,無中樞作用 |
【考點來源】第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 第二節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對藥物活性的影響
【考點】藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性的影響
【記憶方法】(1)有關(guān)增加水溶性的取代基,記憶口訣:水皇強求所愛。釋義:水——水溶性;皇——磺酸;強——羥基;求——巰基;所——羧酸;愛——季銨、酰胺。
(2)有關(guān)增加脂溶性的取代基,總結(jié)記憶:烴基、鹵素、酯
(3)有關(guān)鹵素對生物活性的影響,記憶口訣: 電路。釋義: 電—— 強吸電子基;路—— 鹵素。
(4)有關(guān)羥基對生物活性的影響,記聯(lián)想憶:香水有毒。釋::香水--芳香--芳環(huán)-- 引入羥基,活性和毒性增加。
(5)有關(guān)醚和硫醚對生物活性的影響,記憶口訣:流川楓。釋義:流—— S 原子;楓——氧化成亞砜和砜。
(6)有關(guān)巰基對生物活性的影響,記憶口訣:求解藥。釋義:求——巰基;解藥——用于中毒解毒。
(7)有關(guān)酰胺對生物活性的影響,記憶口訣:先請安。釋義:先——酰胺;請——氫鍵。
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考點 12:藥物的手性結(jié)構(gòu)對藥物活性的影響
藥物的手性結(jié)構(gòu)對藥物活性的影響 | |
①具有等同藥理活性和強度 | 普羅帕酮、氟卡尼 |
②相同藥理活性,強弱不同 | 氯苯那敏、萘普生、氧氟沙星 |
③一個有活性,一個沒活性 | L-?甲基多巴、氨己烯酸、阿替洛爾、索他洛爾 |
④產(chǎn)生相反的活性 | 哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素 |
⑤產(chǎn)生不同類型的藥理活性 | ①右丙氧芬鎮(zhèn)痛,左丙氧芬鎮(zhèn)咳;②奎寧抗瘧、奎尼丁抗心律失常;③麻黃堿(血管收縮,舒張支氣管),偽麻黃堿(只能作為支氣管擴張藥) |
⑥一種有藥理活性,一種有毒性 | 氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴 |
【考點來源】第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 第二節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對藥物活性的影響
【考點】藥物的立體結(jié)構(gòu)對藥物作用的影響
【記憶方法】(1)關(guān)于對映異構(gòu)體具有等同藥理活性和強度,記憶口訣:普通衣服都相同。釋義:普通——普羅帕酮;服——氟卡尼;都相同—— 具有等同藥理活性和強度。
(2)關(guān)于對映異構(gòu)體具有相同藥理活性,強弱不同,記憶口訣:本是同生養(yǎng),強弱何必爭。釋義:本——氯苯那敏;生——萘普生;養(yǎng)——氧氟沙星;強弱——相同藥理活性,強弱不同。
(3)關(guān)于對映異構(gòu)體一個有活性,一個沒活性,記憶口訣:他有沒有多替自己活。釋義:他——索他洛爾;有沒有——一個有活性,一個沒活性;多——L- 甲基多巴;替—— 阿替洛爾; 己——氨己烯酸。
(4)關(guān)于對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性,記憶口訣:反派必作死,易病。釋義:反——相反的活性;派—— 哌西那朵;必——扎考必利;作——依托唑啉;易病——異丙腎上腺素。
(5)關(guān)于對映異構(gòu)體一種有藥理活性,一種有毒性,記憶口訣:一路毒青餅,四米多。釋義:一—— 乙胺丁 醇;路——氯胺酮;毒——一種有藥理活性,一種有毒性;青——青霉胺;丙—— 丙胺卡因;四—— 四咪唑;米——米安色林;多——左旋多巴。
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考點 13:藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
類型 | 特點 | 實例 |
與葡萄糖醛酸的結(jié)合 | 類型:O?、N、S 和?C?的葡萄糖醛苷化?和?O?、N、S?的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化;結(jié)合物易溶于水和排出體外。 | 嗎啡、氯霉素(灰嬰綜合征) |
與硫酸的結(jié)合 | 形成硫酸酯結(jié)合物,水溶性↑?,?毒性↓ | 沙丁胺醇 |
與氨基酸的結(jié)合 | 甘氨酸最常見 | 苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)結(jié)合生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸 |
與谷胱甘肽的結(jié)合 | 含-SH?的三肽化合物,清除有害物質(zhì) | 白消安 |
乙酰化反應 | 結(jié)合對象:伯氨基、氨基酸、磺酰胺等 | 對氨基水楊酸--對乙酰氨基水楊酸 |
甲基化反應 | 酚羥基的甲基化反應主要是兒茶酚胺結(jié)構(gòu)藥物 | 兒茶酚胺結(jié)構(gòu)藥物,如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等 |
【考點來源】第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 第三節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝
【考點】藥物結(jié)構(gòu)與第 II 相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
【記憶方法】 (1)有關(guān)第 II 相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律的類型,記憶口訣:劉全安排甲乙士兵去找二太太。釋義:劉 ——硫酸;全—— 葡萄糖醛酸;安——氨基酸; 甲—— 甲基化;乙—— 乙?;?;二——第 II 相生物轉(zhuǎn)化;太太——谷胱甘肽。
(2)有關(guān)與葡萄糖醛酸的結(jié)合,記憶口訣:喜歡綠葡萄嗎。釋義:綠——氯霉素;葡萄——葡萄糖醛酸;嗎—— 嗎啡。
(3)有關(guān)與硫酸的結(jié)合反應,記憶口訣:流沙河。釋義:流——硫酸;沙——沙丁胺醇。
(4)有關(guān)與氨基酸的結(jié)合反應,記憶口訣:水楊愛美甲。釋義:水楊——水楊酸;愛——氨基酸;美甲——苯甲酸。
(5)有關(guān)與谷胱甘肽的結(jié)合,記憶口訣: 白骨精。釋義: 白—— 白消安;骨——谷胱甘肽。
(6)有關(guān)乙?;磻洃浛谠E:一對。釋義:一—— 乙?;磻?;對——對氨基水楊酸。
(7)有關(guān)甲基化反應,記憶口訣:身價上億多金。釋義:身—— 腎上腺素、去甲腎上腺素;價—— 甲基化;多—— 多巴胺。
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考點 14:藥物與非靶標結(jié)合引發(fā)的毒副作用
類型 | 實例 | |
含有毒性基團的藥物作用 | 含有毒性基團 | 抗腫瘤的化學治療藥物,含有毒性基團,特別是抗腫瘤的烷化劑。 |
在非結(jié)合靶標?產(chǎn)生非治療作用 | 與非治療部位靶標結(jié)合 | 經(jīng)典的抗精神病藥物產(chǎn)生的錐體外系副作用,如氯丙嗪、氯普噻噸、氟哌啶醇、奮乃靜、洛沙平等。 |
選擇性的?COX-2 抑制劑羅非昔布、伐地昔布引發(fā)血管栓塞事件,導致撤出市場。 | ||
與非治療靶標結(jié)合 | ACEI?抑制藥導致血壓過低、血鉀過多、咳嗽、皮疹,味覺障礙等不良?反應,特別是干咳是其發(fā)生率較高的不良反應;大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅?霉素類藥物,如紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素等引起惡心、嘔吐等胃腸道副作用。 | |
對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響 | 抗過敏藥物特非那定、阿司咪唑因干擾心肌細胞?K+?引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,導致藥源性心律失常,被美國?FDA?從市場撤回。 |
【考點來源】第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 第四節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用
【考點】藥物與非靶標結(jié)合引發(fā)的毒副作用
【記憶方法】關(guān)于藥物與非治療靶標結(jié)合產(chǎn)生的毒副作用,記憶口訣:紅人普遍難治理。釋義:紅—— 紅霉素類;普——普利類;治:非治療靶標。
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考點 15:藥物與體內(nèi)代謝過程引發(fā)的毒副作用
類型 | 實例 | |
對細胞色素?P450??的作用?引發(fā)的毒副作用 | 抑制作用 | ①抗菌藥物酮康唑對?CYP3A4—可逆性抑制 |
誘導作用 | ②服用對乙酰氨基酚+乙醇(飲酒)—誘導?CYP2E1?酶活性,產(chǎn)生毒性 | |
藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用 | 含有苯胺、苯酚等結(jié)構(gòu) | 雙氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛爾--亞胺-醌曲格列酮--o-次甲基-醌和p-醌 |
含有雜環(huán)結(jié)構(gòu) | 舒多昔康--酰基硫脲美洛昔康--無特質(zhì)性毒性 | |
含有芳烷酸結(jié)構(gòu) | 佐美酸、苯噁洛芬、芬氯酸、異丁芬酸--葡糖醛酸苷酯 | |
其它可代謝成活潑基團 | 非爾氨脂--2-苯基丙烯醛 |
【考點來源】第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 第四節(jié) 藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用
【考點】藥物與體內(nèi)代謝過程引發(fā)的毒副作用
【記憶方法】(1)有關(guān)對細胞色素 P450 的抑制作用引發(fā)的毒副作用,記憶口訣: 同意。釋義: 同—— 酮康唑;意——抑制作用。
(2)有關(guān)對細胞色素 P450 的誘導作用引發(fā)的毒副作用,記憶口訣: 隊友。釋義: 隊——對乙酰氨基酚;友——誘導作用。
(3)有關(guān)藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用,記憶口訣:雙人對坐拉昆曲,許多綠葉落下異常美啊。釋義:雙—— ?雙氯芬酸;對——對乙酰氨基酚;坐——奈法唑酮;拉——普拉洛爾;昆——醌類代謝產(chǎn)物;曲—— 曲格列酮;多——舒多昔康;綠——芬氯酸;落——苯噁洛芬;異——異丁芬酸;美——佐美酸;啊——非爾氨脂。
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以上這些記憶口訣和釋義,旨在幫助備考執(zhí)業(yè)藥師的考生更好地理解和記憶《藥學一》中的復雜概念和規(guī)律。通過將這些知識點轉(zhuǎn)化為富有創(chuàng)意和易于記憶的口訣,我們能夠更輕松地掌握這些知識,并在實際應用中加以運用。希望這些能夠幫助大家在學習中取得更好的進步,加油!