在醫(yī)藥學(xué)的浩瀚領(lǐng)域中，執(zhí)業(yè)藥師的角色至關(guān)重要，他們不僅是患者用藥安全的守護(hù)者，也是醫(yī)療團(tuán)隊中不可或缺的專業(yè)力量。隨著醫(yī)藥科技的飛速發(fā)展，對執(zhí)業(yè)藥師的專業(yè)要求也日益提升。優(yōu)路教育深知這一趨勢，特推出2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》難點攻關(guān)課程，旨在幫助廣大學(xué)員攻克學(xué)習(xí)難題，提升專業(yè)素養(yǎng)。今天，我們將一同深入第四章“口服制劑與臨床應(yīng)用”的重難點3——口服液體制劑的溶劑和附加劑，探索其背后的科學(xué)奧秘與實用技巧。

重難點3 口服液體制劑的溶劑和附加劑

一、口服液體制劑的溶劑

在液體制劑中，溶劑對藥物主要起溶解和分散作用，對液體制劑的藥理效應(yīng)、穩(wěn)定性亦有重要影響。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:

(1)極性溶劑:如水、甘油、二甲基亞礬等;

(2)半極性溶劑:如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等;

(3)非極性溶劑:脂肪油、液狀石蠟、油酸乙醋、乙酸乙酯等。

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二、口服液體制劑常用的附加劑

1.增溶劑

增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的藥物稱為增溶質(zhì)。

以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適HLB值為15~18，常用增溶劑為聚山梨酯類(吐溫類)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(賣澤類)等。

2.助溶劑

難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，形成的絡(luò)合物多為大分子。

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3.潛溶劑

潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度為 10%(W/)，使用水-乙醇混合溶劑，則溶解度提高5倍。

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4.防腐劑

防腐劑(又稱抑菌劑)系指具有抑菌作用，能抑制微生物生長繁殖的物質(zhì)。

常用的防腐劑有:

①苯甲酸與苯甲酸鈉:在pH4的介質(zhì)中作用最好，適用于內(nèi)服和外用制劑作防腐劑。

②對羥基苯甲酸酯類:亦稱尼泊金類，抑菌作用強(qiáng)，特別對大腸埃希菌有很強(qiáng)的抑制作用。本品與苯甲酸(0.25%:0.05%~0.1%)聯(lián)合使用對防治霉變、發(fā)酵效果最佳。在含聚山梨酯類的藥液中不宜選用本類防腐劑(尼泊金類與聚山梨酯類形成絡(luò)合物)。本品適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑。

③山梨酸與山梨酸鉀:需在酸性溶液中使用，在pH4時防腐效果最好。在含有聚山梨酯的液體制劑中仍有較好的防腐效力。

5.矯味劑

①甜味劑

天然甜味劑:蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿、山梨醇、甘露醇。

合成甜味劑:糖精鈉、阿司帕坦。

②芳香劑

天然香料:檸檬、薄荷揮發(fā)油、薄荷水、桂皮水。

人造香料:蘋果香精、香蕉香精。

③膠漿劑:如阿拉伯膠、羧甲基纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素的膠漿。

④泡騰劑:二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。

試題剖析

配伍選擇題

【1-3】

[if !supportLists]-->A.潛溶劑

B.助懸劑

C.防腐劑

D.助溶劑

E.增溶劑

1.苯扎溴銨在外用液體制劑中作為（? ?）。

2.碘化鉀在碘酊中作為（? ?）。

3.為了增加甲硝唑溶解度，使用水一乙醇混合溶劑作為（? ?）。

【參考答案】C、D、A

通過本次對口服液體制劑溶劑和附加劑的深入剖析，我們不僅了解了溶劑的分類及其在液體制劑中的重要作用，還掌握了增溶劑、助溶劑、潛溶劑、防腐劑和矯味劑等附加劑的選擇與應(yīng)用技巧。這些知識不僅為執(zhí)業(yè)藥師在實際工作中提供了有力支持，也為學(xué)員們?nèi)蘸蟮膶I(yè)成長奠定了堅實基礎(chǔ)。優(yōu)路教育將繼續(xù)為廣大學(xué)員提供更加豐富、貼心的學(xué)習(xí)資源和服務(wù)。讓我們攜手并進(jìn)，在醫(yī)藥學(xué)的道路上不斷前行，共同守護(hù)患者的用藥安全與健康。

本文主要面向于2024年執(zhí)業(yè)藥師考生

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