在醫(yī)藥學這片浩瀚的知識海洋中，優(yōu)路教育始終如一地引領著學員們破浪前行。2024年，我們再次揚帆起航，針對執(zhí)業(yè)藥師資格考試中的《藥學專業(yè)知識一》科目，精心打造了難點攻關課程。今天，我們將一同深入探索“口服制劑與臨床應用”的廣闊領域，特別是針對口服固體制劑中不可或缺的輔料進行詳盡解析。

重難點1 口服固體制劑的常用輔料

(一)稀釋劑(填充劑)

凡主藥劑量小于 50 毫克時需要加入一定劑量的稀釋劑(亦稱填充劑)。

常用的稀釋劑主要有:

1.淀粉:包括玉米淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉，以玉米淀粉最為常用。性質穩(wěn)定、吸濕性小，但可壓性較差。

2.蔗糖:吸濕性強。

3.糊精:較少單獨使用，多與淀粉、蔗糖等合用。

4.乳糖:性能優(yōu)良，可壓性、流動性好。

5.預膠化淀粉:又稱可壓性淀粉，具有良好的可壓性、流動性和自身潤滑性

6.微晶纖維素:MCC，具有較強的結合力與良好的可壓性，有“干黏合劑”之稱。

7.無機鹽類:包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等，性質穩(wěn)定。

8.甘露醇:價格較貴，常用于咀嚼片中，兼有矯味作用等，

(二)潤濕劑和黏合劑

1.潤濕劑

常用的潤濕劑有蒸餾水和乙醇，其中蒸餾水是首選的潤濕劑。

2.黏合劑

常用的黏合劑有:

(1)淀粉漿:最常用黏合劑之一，常用濃度 8%~15%，價廉、性能較好。

(2)甲基纖維素:MC，水溶性較好。

(3)羥丙基纖維素:HPC，可作粉末直接壓片黏合劑。

(4)羥丙基甲基纖維素:HPMC，溶于冷水。

(5)羧甲基纖維素鈉:CMC-Na，適用千可壓性較差的藥物。

(6)乙基纖維素:EC，不溶于水，但溶于乙醇。

(7)聚維酮:PVP，吸濕性強，可溶于水和乙醇。

(8)明膠:可用于口含片。

(9)聚乙二醇:PEG。

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(三)崩解劑

崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。除了緩釋片、控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片劑外，一般均需加入崩解劑。

常用的崩解劑有:

1.干淀粉:適于水不溶性或微溶性藥物。

2.羧甲淀粉鈉:CMS-Na，高效崩解劑。

3.低取代羥丙基纖維素:L-HPC，吸水迅速膨脹。

4.交聯羧甲基纖維素鈉:CCMC-Na。

5.交聯聚維酮:PVPP。

6.泡騰崩解劑:碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物，也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀。

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(四)潤滑劑

常用的潤滑劑(廣義)有硬脂酸鎂(MS)、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉等。

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(五)釋放調節(jié)劑

常用的釋放調節(jié)劑主要分為骨架型、包衣膜型緩控釋放高分子和增稠劑等，

1.骨架型釋放調節(jié)劑

(1)親水性凝膠骨架材料:遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放,常用的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP),卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。

(2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(EudragitRs,EudragitRL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氣乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

(3)生物溶蝕性骨架材料:常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等，可延滯水溶性藥物的溶解釋放過程。

2.包衣膜型釋放調節(jié)劑

(1)不溶性高分子材料:如不溶性骨架材料EC等。

(2)腸溶性高分子材料:如丙烯酸樹脂L和s型、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)和羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)等。是利用其腸液中的溶解特性，在特定部位溶解。

(六)其他輔料

著色劑、芳香劑(芳香油、香精等)、甜味劑(阿司帕坦、蔗糖等)。

試題剖析

最佳選擇題

1.以下片劑輔料中，主要起崩解作用的是（? ?）

A.羥丙甲纖維素(HPMC)

B.淀粉

C.羧甲淀粉鈉(CMS-Na)

D.糊精

E.羧甲纖維素鈉(CMC-Na)

【參考答案】C

通過本次課程的學習，我們不僅掌握了口服固體制劑中各類輔料的特性與應用，還學會了如何巧妙記憶這些復雜而重要的知識點。在未來的執(zhí)業(yè)藥師道路上，這些知識將如同堅實的基石，支撐我們不斷前行，為患者提供更加安全的用藥指導。讓我們攜手并進，在醫(yī)藥學的征途上書寫更加輝煌的篇章！

本文主要面向于2024年執(zhí)業(yè)藥師考生

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