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執(zhí)業(yè)藥師

2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》備考必看:鹵素

2024-09-27 03:02:00

在浩瀚的醫(yī)藥學(xué)海洋中,執(zhí)業(yè)藥師們?nèi)缤胶<乙话?,不斷探索著藥物世界的奧秘。隨著2024年執(zhí)業(yè)藥師考試的日益臨近,優(yōu)路教育精心準(zhǔn)備的《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考前狂背120點(diǎn),成為了眾多考生手中的寶貴航圖。今天,我們一同深入探索其中的一個(gè)重要考點(diǎn)——鹵素基團(tuán),揭示它在藥物分子中的神奇作用,為備考之旅增添一份堅(jiān)實(shí)的力量。


考點(diǎn) 18? 鹵素

基團(tuán) 結(jié)構(gòu) 特點(diǎn)
鹵素 R—XX=鹵素(F,氟原子;Cl,氯原子;Br,溴原子;I,碘原子

鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會(huì)改變分子的電子分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合,使生物活性發(fā)生變化。

①藥物分子中引入鹵素,能影響藥物分子的電荷分布,從而增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合作用

如吩噻嗪類藥物,2位沒有取代基時(shí),幾乎沒有抗精神病作用;2位引入三氟甲基得到氟奮乃靜,由于三氟甲基的吸電子作用比氯原子強(qiáng),其安定作用比2位氯原子取代的奮乃靜強(qiáng)4~5倍。

②引入鹵素后可以產(chǎn)生阻礙性作用,減少藥物的氧化代謝失活。

如醋酸氟代氫化可的松的抗炎作用比醋酸氫化可的松強(qiáng)17倍,是由于醋酸氫化可的松的6位氫原子被氟取代后,不容易被羥基置換而失活。

在苯環(huán)上引入鹵素原子能增加脂溶性,每增加一個(gè)鹵素原子,脂水分配系數(shù)可增加4~20倍。


記憶錦囊

鹵素—脂溶性


鹵素基團(tuán),這一看似簡單的化學(xué)結(jié)構(gòu),卻蘊(yùn)含著無窮的力量與智慧。在執(zhí)業(yè)藥師備考的征途中,掌握鹵素基團(tuán)對(duì)藥物性質(zhì)的影響,無疑將為我們解鎖更多藥物世界的秘密。讓我們攜手優(yōu)路教育《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考前狂背120點(diǎn),以堅(jiān)定的信念和不懈的努力,向著執(zhí)業(yè)藥師的目標(biāo)奮力前行!


本文主要面向于2024年執(zhí)業(yè)藥師考生


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