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備考24年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》：藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)
2024-09-22 07:03:00
在執(zhí)業(yè)藥師的備考路上，每一分每一秒都顯得尤為珍貴。優(yōu)路教育深知考生們對于高效備考的渴望，因此特別推出了《藥學(xué)專業(yè)知識一》考前狂背120點，旨在幫助大家在2024年的執(zhí)業(yè)藥師考試中脫穎而出。今天，我們將深入探討考點13——藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)，這是藥學(xué)領(lǐng)域中一個至關(guān)重要的知識點。
藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)是藥物作用機制的核心，它決定了藥物在體內(nèi)的分布、代謝和排泄過程。理解這一機制，對于預(yù)測藥物的療效和副作用具有重要意義。在這一考點中，我們將詳細解析不同類型的鍵合方式及其特點，并通過具體實例加深理解。
考點 13? 藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)
| 鍵合類型 | 特點 | 舉例 | |
| 共價鍵鍵合 | 鍵能較大，作用強而持久，除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外，很難斷裂。因此，以共價鍵結(jié)合的藥物，是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機合成反應(yīng)相類似 |
烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬锏龋?/span> 如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價結(jié)合鍵，產(chǎn)生細胞毒活 |
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| 非共價鍵鍵合 | 離子鍵 | 又稱鹽鍵，通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負電荷的負離子之間，通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用，形成離子鍵，是所有鍵合鍵中鍵能最強的一種 | 擬膽堿藥物氯貝膽堿通過與M膽堿受體相結(jié)合產(chǎn)生激動作用，對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，主要用于1后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。 |
| 氫鍵 | 是有機化學(xué)中最常見的一種非共價作用方式，藥物和生物大分子作用的最基本化學(xué)鍵合形式 | 磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合，其結(jié)合位點與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點相同；水楊酸由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療；而對羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形分子內(nèi)氫鍵，對細菌生長具有抑制作用。 | |
| 離子-偶極和偶極-偶極相互作用 | 在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時，由于電負性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對稱分布，產(chǎn)生電偶極 | 鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用 | |
| 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 | 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物發(fā)生在缺電子的電子接受體和富電子的電子供給體之間，當(dāng)這兩種分子相結(jié)合時，電子將在電子供給體和電子接受體之間轉(zhuǎn)移形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 | 抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物 | |
| 疏水性相互作用 | 藥物和生物大分子中非極性鏈部分相互作用 | ------ | |
| 金屬離子絡(luò)合物 | 金屬離子絡(luò)合物是由金屬離子與具有供電子基的配位體結(jié)合而成。一個金屬離子可以與兩個或兩個以上配位體形成絡(luò)合物，分子中只含兩個供電子基的二齒配位體與金屬離子形成單環(huán)螯合物；含三個以上供電子基的稱多齒配位體，可形成兩個或更多的螯合環(huán) | 金屬螯合物目前在抗腫瘤藥物中非常重要，常見的有鉑金屬絡(luò)合物；金屬絡(luò)合物還可用作金屬中毒時的解毒劑，如二巰基丙醇可作為銻、砷、汞的螯合解毒劑 | |
記憶錦囊
共價鍵鍵合—不可逆
離子鍵—鍵能最強
氫鍵—最基本
離子-偶極和偶極-偶極相互作用—美沙酮
電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物—氯喹
金屬離子絡(luò)合物—降血糖藥
喹啉酮環(huán)—二巰基丙醇
在備考的道路上，優(yōu)路教育始終與你同行。我們相信，通過不懈的努力和科學(xué)的備考方法，每一位考生都能夠?qū)崿F(xiàn)自己的執(zhí)業(yè)藥師夢想。讓我們一起加油，為2024年的執(zhí)業(yè)藥師考試做好充分的準(zhǔn)備，迎接屬于我們的輝煌時刻。
本文主要面向于2024年執(zhí)業(yè)藥師考生
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