隨著2024年執(zhí)業(yè)藥師考試的臨近，優(yōu)路教育深知考生們對于備考資料的迫切需求。為了幫助考生們更好地掌握《藥學專業(yè)知識一》的核心內(nèi)容，我們特別準備了《藥一》新教材搶跑100點，旨在為考生提供前沿、實用的學習資源。今天，我們將深入探討教材中的一個重要知識點——羧酸類抗炎藥。

【知識點 09? 羧酸類抗炎藥】

含有羧酸藥效團的非甾體抗炎藥物主要有：芳基乙酸類藥物和芳基丙酸類藥物。

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芳基乙酸類? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?芳基丙酸類

（1）芳基乙酸類

①吲哚美辛

抗炎活性強度與其乙酸基的酸性強度成正相關，分子中5位取代基（如甲氧基）的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。吲哚美辛2位的甲基取代基會產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳酰基與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構象，加強了與受體的作用。

②舒林酸

利用電子等排原理，將吲哚環(huán)上的-N-換成-CH=得到茚類衍生物；舒林酸有幾何異構，藥用順式體（Z），這可保證亞磺酰苯基與茚的苯環(huán)在同側(cè)。舒林酸屬前體藥物，它在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

（2）芳基丙酸類

①布洛芬

（以上圖片是為了維持內(nèi)容的完整性，如有侵權請聯(lián)系我們）

芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到；已有S-（+）-布洛芬上市，其用藥劑量僅為消旋體的1/2。代謝物包括對異丁基側(cè)鏈的氧化（羥基化產(chǎn)物），進而羥基化產(chǎn)物進一步被氧化成羧酸代謝物。所有的代謝物均無活性。

通過對羧酸類抗炎藥的深入學習，我們不僅能夠理解其藥理作用機制，還能掌握如何在臨床應用中選擇合適的藥物。優(yōu)路教育執(zhí)業(yè)藥師欄目希望這份精心準備的教材能夠成為考生們備考路上的得力助手，幫助大家在執(zhí)業(yè)藥師考試中取得優(yōu)異成績。讓我們一起努力，迎接考試的到來，為未來的藥學職業(yè)生涯打下堅實的基礎。

本文主要面向于2024年執(zhí)業(yè)藥師考生

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