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備考24年執(zhí)業(yè)藥師：掌握《藥一》中取代基對藥物生物活性的影響
隨著2024年執(zhí)業(yè)藥師考試的臨近，優(yōu)路教育深知考生們對備考資料的迫切需求。為了幫助考生們更好地掌握《藥學專業(yè)知識一》的核心內(nèi)容，我們特別準備了《藥一》新教材搶跑100點，旨在為考生們提供前沿、實用的學習資源。本文強調(diào)了藥物結(jié)構(gòu)中取代基對生物活性的影響，幫助考生們深入理解藥物作用機制，從而在考試中取得優(yōu)異成績。
【知識點 05? 藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性的影響】
| 官能團 | 對生物活性的影響 | 特點 |
| 烴基-R | 提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)（lgP），位阻↑，穩(wěn)定性↑ | 環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離 |
| 鹵素-X | 強吸電子基，改變電荷分布、增加脂溶性及作用時間 | 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 |
| 羥基-OH | 增強與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性 |
①脂肪鏈上：活性和毒性下降 ②芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強 ③?；?酯化/成醚：活性降低 |
| 巰基-SH | 形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 |
①解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 ②加成反應(yīng)、與酶的吡啶環(huán)結(jié)合 |
| 醚和硫醚-O-/-S- | 共同點：既親水又親脂，易通過生物膜 | 不同點：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯-SO3H/-CO2H/-CO2R |
①磺酸基——水溶性解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性 ②羧酸——水溶性解離度較磺酸小 |
羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收。酯類前藥：增加吸收，減少刺激 |
| 酰胺-CONH- | 易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力 | 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
| 胺類-NH2/-NH-/-N- | 顯堿性 |
①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季銨：作用強，水溶性大，難透過生物膜，無中樞作用 |
通過深入學習《藥學專業(yè)知識一》新教材中的內(nèi)容，考生們將能夠更加準確地把握藥物結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系，為執(zhí)業(yè)藥師考試打下堅實的基礎(chǔ)。優(yōu)路教育希望每一位考生都能通過本教材的學習，不僅在考試中取得好成績，更能在未來的執(zhí)業(yè)生涯中，運用所學知識，為公眾的健康安全做出貢獻。讓我們一起努力，迎接執(zhí)業(yè)藥師考試的挑戰(zhàn)，開啟職業(yè)生涯的新篇章。
優(yōu)路教育執(zhí)業(yè)藥師專欄，致力于為考生提供全面且深入的備考支持。該專欄不僅包含了執(zhí)業(yè)藥師考試的所有科目，還提供了詳盡的學習資料和復(fù)習指南，助力考生全面掌握考試要點。
本文主要面向于2024年執(zhí)業(yè)藥師考生
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